Penicillin antibiotika

Penicillin-antibiotika er universelle medikamenter som lar deg fjerne en person av bakterielle patologier i tide og effektivt. Roten til disse medisinene er sopp, levende organismer som redder millioner av mennesker over hele verden hvert år..

Oppdagelseshistorikk

Historien om oppdagelsen av antibakterielle midler i penicillinserien går tilbake til 30-tallet av det 20. århundre, da forskeren Alexander Fleming, som studerte bakterielle infeksjoner, ved et uhell avslørte et område der bakterier ikke vokste. Som vist i ytterligere undersøkelser, var et slikt sted i bollen mugg, som vanligvis dekker foreldet brød..

Som det viste seg, drepte dette stoffet lett stafylokokker. Etter ytterligere undersøkelser klarte forskeren å isolere rent penicillin, som ble det første antibakterielle middelet..

Handlingsprinsippet til dette stoffet er som følger: Under celledeling av bakterier, for å gjenopprette sin egen skadede membran, bruker disse stoffene elementer som kalles peptidoglykaner. Penicillin tillater ikke dannelse av dette stoffet, og derfor mister bakterier ikke bare evnen til å reprodusere, men også å videreutvikle seg, og blir ødelagt.

Imidlertid gikk ikke alt greit, etter en stund begynte bakterieceller å produsere et enzym kalt beta-laktamase, som begynte å ødelegge beta-laktamer som utgjør grunnlaget for penicilliner. For å løse dette problemet ble ytterligere komponenter tilsatt de antibakterielle midlene, for eksempel klavulonsyre..

Spektrum av handling

Etter penetrering i menneskekroppen sprer stoffet seg lett gjennom alle vev, biologiske væsker. De eneste områdene der den trenger inn i svært små mengder (opptil 1%) er hjernevæske, organer i synssystemet og prostatakjertelen..

Legemidlet skilles ut utenfor kroppen gjennom nyrene etter ca. 3 timer.

Den antibiotiske effekten av den naturlige varianten av stoffet oppnås ved å bekjempe følgende bakterier:

  • grampositive (stafylokokker, pneumokokker, streptokokker, basiller, listeria);
  • gram-negative (gonokokker, meningokokker);
  • anaerob (clostridia, actiminocetes, fusobacteria);
  • spiroketer (blek, leptospira, borrelia);
  • effektiv mot Pseudomonas aeruginosa.

Penicillin-antibiotika brukes til å behandle forskjellige patologier:

  • smittsomme sykdommer av moderat alvorlighetsgrad;
  • sykdommer i ØNH-organer (skarlagensfeber, betennelse i mandlene, mellomørebetennelse, faryngitt);
  • luftveisinfeksjoner (bronkitt, lungebetennelse);
  • sykdommer i urinveisystemet (blærebetennelse, pyelonefritt);
  • gonoré;
  • syfilis;
  • hudinfeksjoner;
  • osteomyelitt;
  • blenoré som oppstår hos nyfødte;
  • leptospirose;
  • hjernehinnebetennelse;
  • aktinomykose;
  • bakterielle lesjoner i slim- og bindevev.

Antibiotika klassifisering

Penicillin-antibiotika har forskjellige produksjonsmetoder, så vel som egenskaper, som gjør at de kan deles inn i 2 store grupper.

  1. Naturlige oppdaget av Fleming.
  2. Semisyntetisk, ble opprettet litt senere i 1957.

Eksperter har utviklet en klassifisering av antibiotika i penicillin-gruppen.

Naturlig inkluderer:

  • fenoksylmetylpenicillin (Ospin, så vel som dets analoger);
  • benzathine benzylpenicillin (Retarpen);
  • benzylpenicillin natriumsalt (procaine penicillin).

Det er vanlig å referere til gruppen av halvsyntetiske midler:

  • aminopenicilliner (amoksicilliner, ampicilliner);
  • antistafylokokk;
  • antipesvdomonadnye (ureidopenicilliner, karboksypenicilliner);
  • hemmerbeskyttet;
  • kombinert.

Naturlige penicilliner

Naturlige antibiotika har en svak side: de kan ødelegges av virkningen av beta-laktamase, samt magesaft.

Legemidler som tilhører denne gruppen er i form av injeksjonsvæsker:

  • med langvarig virkning: dette inkluderer en erstatning for penicillin - bicillin, så vel som novokain salt av benzylpenicilliner;
  • med liten effekt: natrium- og kaliumsalter av benzylpenicilliner.

Langvarige penicilliner administreres intramuskulært en gang om dagen, og novokain salt - 2 til 3 ganger om dagen.

Biosyntetisk

Penicillinserien av antibiotika består av syrer, som kombineres med natrium- og kaliumsalter ved de nødvendige manipulasjonene. Slike forbindelser er preget av rask absorpsjon, som gjør at de kan brukes til injeksjon..

Som regel er den terapeutiske effekten merkbar allerede et kvarter etter administrering av legemidlet, og den varer i 4 timer (derfor krever stoffet omadministrering).

For å forlenge effekten av naturlig benzylpenicillin, ble det kombinert med novokain og noen andre komponenter. Tilsetningen av novokainsalter til hovedstoffet gjorde det mulig å forlenge den oppnådde terapeutiske effekten. Nå har det blitt mulig å redusere antall injeksjoner til to eller tre per dag.

Biosyntetiske penicilliner brukes til å behandle følgende sykdommer:

  • kronisk revmatisme;
  • syfilis;
  • streptokokker.

For behandling av moderate infeksjoner brukes fenoksylmetylpenicillin. Denne varianten er motstandsdyktig mot de skadelige effektene av saltsyre, som er inneholdt i magesaft.

Dette stoffet er tilgjengelig i tabletter som oral administrering er tillatt for (4-6 ganger om dagen). Biosyntetiske penicilliner virker mot de fleste bakterier, med unntak av spiroketer.

Semisyntetiske antibiotika relatert til penicillinserien

Denne typen middel inkluderer flere undergrupper av medisiner..

Aminopenicilliner jobber aktivt mot: enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Dette inkluderer følgende medisiner: ampicillin (Ampicillin), amoxicillin (Flemoxin Solutab).

Aktiviteten til begge undergrupper av antibakterielle midler strekker seg til lignende typer bakterier. Ampicilliner er imidlertid ikke veldig effektive mot pneumokokker, men noen av deres varianter (for eksempel Ampicillin-trihydrat) takler lett Shigella.

Legemidlene i denne gruppen brukes som følger:

  1. Ampicilliner ved intravenøs og intramuskulær infeksjon.
  2. Orale amoksicilliner.

Amoxicilliner kjemper aktivt mot Pseudomonas aeruginosa, men dessverre kan noen representanter for denne gruppen bli ødelagt under påvirkning av bakterielle penicillinaser.

Den antistaphylococcal undergruppen inkluderer: Methicillin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Disse stoffene er resistente mot stafylokokker.

Antipseudomonas-undergruppen, som navnet antyder, kjemper aktivt mot Pseudomonas aeruginosa, noe som provoserer utseendet til alvorlige former for angina, blærebetennelse.

Denne listen inneholder to typer medisiner:

  1. Karboksypenicilliner: Karbecin, Timentin (for behandling av alvorlige urinveis- og luftveislesjoner), Piopen, dinatriumkarbinicillin (brukes kun hos voksne pasienter ved intramuskulær, intravenøs administrering).
  2. Ureidopenicilliner: Picillin piperacillin (brukes oftere for patologier provosert av Klebsiella), Securopen, Azlin.

Kombinerte antibiotika fra penicillinserien

Kombinerte medisiner kalles også hemmerbeskyttet, noe som betyr at de blokkerer beta-laktamaser av bakterier.

Listen over beta-laktamasehemmere er veldig stor, de vanligste er:

  • klavulonsyre;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

For å behandle patologier fra luftveiene, urinveiene, brukes følgende antibakterielle sammensetninger:

  • amoksicillin og klavulonsyre (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicillin og sulbactam (Unazine);
  • ticarcillin og klavulonsyre (Tymentin);
  • piperacillin og tazobactam (Tazocin);
  • ampicillin og oxacillin (ampiox natrium).

Penicilliner for voksne

Semisyntetiske stoffer brukes aktivt for å bekjempe bihulebetennelse, otitis media, lungebetennelse, faryngitt, tonsillitt. For voksne er det en liste over de mest effektive stoffene:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicillin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

For å kvitte seg med pyelonefritt (purulent, kronisk), blærebetennelse (bakteriell), uretritt, salpingitt, endometritt, bruk:

  • Augmentin;
  • Medoklav;
  • amoksiklav;
  • Ticarcillin med klavulonsyre.

Når en pasient lider av en allergi mot penicillinmedisiner, kan han utvikle en allergisk reaksjon som svar på slike legemidler (dette kan være enkle elveblest, eller en alvorlig reaksjon med utvikling av anafylaktisk sjokk). I nærvær av slike reaksjoner er pasienten vist å bruke medisiner fra makrolidgruppen..

Kategorien gravide fortjener spesiell oppmerksomhet; for å kvitte seg med kronisk pyelonefritt, bruker de:

  • Ampicillin;
  • Oksacillin (hvis patogenet er stafylokokker);
  • Augmentin.

I tilfelle intoleranse mot penicillin-gruppen, kan legen anbefale bruk av en gruppe reserve-antibiotika i forhold til penicilliner: cefalosporiner (cefazolin) eller makrolider (klaritromycin).

Penicilliner for behandling av barn

Mange antibakterielle midler er opprettet på grunnlag av penicilliner, hvorav noen er godkjent for bruk hos barn. Disse stoffene er preget av lav toksisitet og høy effektivitet, noe som gjør at de kan brukes hos unge pasienter..

For babyer, bruk hemmerbeskyttede medisiner tatt gjennom munnen.

Barn får forskrevet følgende antibiotika:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicillin;
  • flemoksin.

Ikke-penicillinformer inkluderer Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Ordet "solutab" betyr at tablettene oppløses når de utsettes for væske. Dette faktum gjør det lettere for unge pasienter å bruke medisiner..

Mange antibiotika i penicillin-gruppen produseres i form av suspensjoner i form av en søt sirup. For å bestemme doseringen for hver pasient, er det nødvendig å ta hensyn til indikatorene for alder og kroppsvekt..

Bare en spesialist kan forskrive antibakterielle midler til barn. Selvmedisinering med bruk av slike medisiner er ikke tillatt.

Kontraindikasjoner bivirkninger av penicilliner

Ikke alle kategorier pasienter kan bruke penicillinmedisiner, til tross for all effektivitet og fordeler, inneholder instruksjonene for legemidlene en liste over tilstander når bruk av slike legemidler er forbudt.

Kontraindikasjoner:

  • overfølsomhet, personlig intoleranse eller sterke reaksjoner på stoffets komponenter;
  • tidligere reaksjoner på cefalosporiner, penicilliner;
  • dysfunksjon i leveren, nyrene.

Hvert medikament har sin egen liste over kontraindikasjoner, indikert av instruksjonene, du bør gjøre deg kjent med det selv før du starter medisinering.

Som regel tolereres penicillin-antibiotika godt av pasienter. Men i sjeldne tilfeller kan det oppstå negative manifestasjoner..

Bivirkninger:

  • allergiske reaksjoner manifesteres av hudutslett, urtikaria, vevsødem, kløe, andre utslett, Quinckes ødem, anafylaktisk sjokk;
  • på den delen av fordøyelseskanalen, kan kvalme, epigastrisk smerte, fordøyelsesbesvær oppstå;
  • sirkulasjonssystem: økt blodtrykk, hjerterytmeforstyrrelser;
  • lever og nyrer: utvikling av svikt i funksjonen av disse organene.

For å forhindre utvikling av bivirkninger er det veldig viktig å ta antibiotika bare som foreskrevet av legen, sørg for å bruke hjelpemidler (for eksempel probiotika), som han vil anbefale.

Liste over penicillin antibiotika: beskrivelse og behandling

Penicillin-antibiotika er de første medikamentene som er laget av avfallsprodukter fra visse typer bakterier. I den generelle klassifiseringen tilhører penicillin-antibiotika klassen av beta-laktam-medisiner. I tillegg til dem inkluderer det også antibiotika som ikke er penicillin: monobaktamer, cefalosporiner og karbapenemer.

  • Penicillin egenskaper og dens oppdagelse
    • Egenskaper av antibiotika i penicillin-gruppen
  • Liste over medisiner og klassifisering av penicilliner
    • Kortvirkende naturlige antibiotika
    • Langtidsvirkende naturlige antibiotika
    • Antistafylokokker
    • Bredvirkende medisiner
    • Antipseudomonale antibiotika
  • Funksjoner ved bruk av antibiotika fra penicillin-gruppen hos barn
  • Anbefalinger til pasienter

Likheten skyldes at disse preparatene inneholder en firleddet ring. Alle antibiotika i denne gruppen brukes i cellegift og spiller en viktig rolle i behandlingen av smittsomme sykdommer.

Penicillin egenskaper og dens oppdagelse

Før oppdagelsen av antibiotika virket mange sykdommer ganske enkelt uhelbredelige, forskere og leger over hele verden ønsket å finne et slikt stoff som kunne bidra til å bekjempe patogene mikroorganismer, uten å skade menneskers helse. Folk døde av sepsis, sår smittet med bakterier, gonoré, tuberkulose, lungebetennelse og andre farlige og alvorlige sykdommer.

Et viktig øyeblikk i medisinsk historie er 1928 - det var i år penicillin ble oppdaget. Millioner av menneskeliv for denne oppdagelsen skyldes Sir Alexander Fleming. Det utilsiktede utseendet på mugg på dyrkningsmediet til Penicillium notatum-gruppen i Flemings laboratorium og observasjonen av forskeren selv ga en sjanse til å bekjempe smittsomme sykdommer.

Etter oppdagelsen av penicillin hadde forskerne bare en oppgave - å isolere dette stoffet i sin rene form. Denne saken viste seg å være ganske komplisert, men på slutten av 30-tallet av det 20. århundre klarte to forskere Ernst Chain og Howard Flory å lage et medikament med en antibakteriell effekt..

Egenskaper av antibiotika i penicillin-gruppen

Antibiotikum penicillin hemmer fremveksten og utviklingen av patogene organismer som:

  • meningokokker;
  • gonokokker;
  • streptokokker;
  • stafylokokker;
  • stivkrampe bacillus;
  • pneumokokker;
  • miltbrannpinne;
  • bacillus av botulisme;
  • difteri bacillus, etc..

Dette er bare en liten liste over de patogene bakteriene der penicillin og alle legemidler i penicillinserien undertrykker vital aktivitet..

Den antibiotiske effekten av penicillin er bakteriedrepende eller bakteriostatisk. I sistnevnte tilfelle snakker vi om fullstendig ødeleggelse av patogene organismer som forårsaket sykdommen, som ofte er akutt og ekstremt alvorlig. For sykdommer med moderat alvorlighetsgrad brukes antibiotika med en bakteriostatisk effekt - de lar ikke bakterier dele seg.

Penicillin er et antibiotikum med en bakteriedrepende effekt. Mikrober i strukturen har en cellevegg der hovedstoffet er peptidoglycan. Dette stoffet gir bakteriecellemotstand, og forhindrer at det dør selv under svært uegnede livsforhold. Ved å virke på celleveggen ødelegger penicillin integriteten og deaktiverer arbeidet.

I menneskekroppen inneholder cellemembraner ikke peptidoglycan, og derfor har antibiotika fra penicillin-gruppen ikke en negativ effekt på kroppen vår. Vi kan også snakke om den lille toksisiteten til disse midlene..

Penicilliner har et bredt spekter av doser som brukes, dette er tryggere for menneskekroppen, siden det gjør det mulig å velge en terapeutisk dose for en spesifikk pasient med minimale bivirkninger.

Hoveddelen av penicillin skilles ut av nyrene i urinen (mer enn 70%). Noen antibiotika i penicillin-gruppen utskilles ved hjelp av biliærsystemet, det vil si at de kommer ut med galle.

Liste over medisiner og klassifisering av penicilliner

Den kjemiske forbindelsen til penicillin-gruppen er basert på beta-laktamringen, derfor tilhører de beta-laktammedisiner.

Siden penicillin har blitt brukt i medisinsk praksis i mer enn 80 år, har noen mikroorganismer utviklet resistens mot dette antibiotika i form av beta-laktamasenzym. Mekanismen for enzymets arbeid er å kombinere det hydrolytiske enzymet til den patogene bakterien med beta-laktamringen, som i sin tur letter deres binding og som et resultat inaktivering av medikamentet.

I dag brukes ofte semisyntetiske antibiotika: den kjemiske sammensetningen av et naturlig antibiotikum blir lagt til grunn og gjennomgår nyttige modifikasjoner. På grunn av dette kan menneskeheten fortsatt motstå forskjellige bakterier som stadig utvikler forskjellige mekanismer for motstand mot antibiotika..

Til dags dato gir de føderale retningslinjene for bruk av medisiner en slik klassifisering av penicilliner.

Kortvirkende naturlige antibiotika

Naturlige antibiotika inneholder ikke beta-laktamasehemmere, derfor brukes de aldri mot sykdommer forårsaket av stafylokokker.

Benzylpenicillin er aktivt under behandlingen:

  • kroppøs lungebetennelse;
  • miltbrann;
  • bronkitt;
  • pleuritt;
  • peritonitt;
  • sepsis;
  • sykdommer i urinveisystemet;
  • hjernehinnebetennelse (hos voksne og barn fra 2 år);
  • hudinfeksjoner;
  • sårinfeksjoner;
  • ØNH-sykdommer.

Bivirkninger: For alle antibiotika i penicillinserien er den viktigste bivirkningen kroppens allergiske respons i form av urtikaria, anafylaktisk sjokk, hypertermi, Quinckes ødem, hudutslett, nefritt. Hjertesvikt er sannsynlig. Under introduksjonen av betydelige doser - kramper (hos barn).

Begrensninger i bruk og kontraindikasjoner: høysnue, allergi mot penicillin, nedsatt nyrefunksjon, arytmi, bronkialastma.

Langtidsvirkende naturlige antibiotika

Benzylpenicillin benzathine brukes i følgende tilfeller:

  • betennelse i mandlene;
  • syfilis;
  • sårinfeksjoner;
  • skarlagensfeber.

Det brukes også til å forhindre komplikasjoner etter operasjonen..

Bivirkninger: anemi, allergisk respons, abscess på antibiotikainjeksjonsstedet, hodepine, trombocytopeni og leukopeni.

Kontraindikasjoner: høysnue, astma i bronkiene, tendens til penicillinallergi.

Benzylpenicillin procaine brukes til behandling av:

  • septisk endokarditt,
  • akutte inflammatoriske sykdommer i luftveiene;
  • osteomyelitt;
  • hjernehinnebetennelse;
  • prosesser med betennelse i galle- og urinveiene;
  • peritonitt;
  • øyesykdommer;
  • dermatoser;
  • sårinfeksjoner.

Den brukes til tilbakefall av erysipelas og revmatisme.

Bivirkning: kramper, kvalme, allergisk reaksjon.

Kontraindikasjoner: overfølsomhet overfor prokain og penicillin.

Antistafylokokker

Oxacillin er hovedrepresentanten for denne gruppen antibiotika. Resultatet av behandlingen ligner på benzylpenicillin, men i motsetning til det andre kan dette stoffet ødelegge stafylokokkinfeksjoner.

Bivirkninger: hudutslett, urtikaria. Sjelden - anafylaktisk sjokk, ødem, feber, fordøyelsesbesvær, oppkast, kvalme, hematuri (hos barn), gulsott.

Kontraindikasjoner: allergiske reaksjoner på penicillin.

Bredvirkende medisiner

Som en aktiv ingrediens brukes ampicillin i mange antibiotika. Brukes til behandling av akutte urinveier og luftveisinfeksjoner, smittsomme sykdommer i fordøyelsessystemet, klamydiale infeksjoner, endokarditt, hjernehinnebetennelse.

Liste over antibiotika som inneholder ampicillin: Ampicillin natriumsalt, Ampicillin trihydrat, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS, etc..

Amoxicillin er et modifisert ampicillinderivat. Det regnes som et primært antibiotikum som bare tas oralt. Det brukes til meningokokkinfeksjoner, akutte luftveissykdommer, Lyme-sykdom, betennelse i mage-tarmkanalen. Det brukes til å forhindre miltbrann hos kvinner under graviditet og barn.

En liste over antibiotika som inneholder amoxicillin: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, etc..

Bivirkninger: dysbiose, dyspeptiske lidelser, allergier, candidiasis, superinfeksjon, forstyrrelser i sentralnervesystemet.

Kontraindikasjoner for denne gruppen penicilliner: overfølsomhet, mononukleose, unormal leverfunksjon. Ampicillin er forbudt hos nyfødte opp til en måneds alder.

Antipseudomonale antibiotika

I deres sammensetning har karboksypenicilliner en aktiv komponent - karbenicillin. I dette tilfellet sammenfaller navnet på antibiotika med den aktive ingrediensen. Den brukes til behandling av sykdommer forårsaket av Pseudomonas aeruginosa. I dag i medisin brukes de nesten aldri på grunn av tilstedeværelsen av sterkere medisiner.

Ureidopenicilliner inkluderer: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Bivirkning: kvalme, spiseforstyrrelser, urtikaria, oppkast. Sannsynlig hodepine, medisineringsfeber, superinfeksjon, nyresvikt.

Kontraindikasjoner: graviditet, høy følsomhet for penicillin.

Funksjoner ved bruk av antibiotika fra penicillin-gruppen hos barn

Det er stadig lagt vekt på bruk av antibiotika i barnas behandling, siden barnets kropp ennå ikke har blitt fullstendig dannet og de fleste organer og systemer ennå ikke er fullt funksjonelle. Derfor må legene ta et stort ansvar i valget av antibiotika til spedbarn og små barn..

Penicillin hos nyfødte brukes til giftige sykdommer og sepsis. I de første leveårene hos barn brukes den til å behandle ørebetennelse, lungebetennelse, hjernehinnebetennelse, pleuritt.

For angina, akutte luftveisinfeksjoner, blærebetennelse, bronkitt, bihulebetennelse, blir barn som regel foreskrevet Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Disse antibiotika er minst giftige og mest effektive i forhold til barnets kropp..

Dysbakteriose er en av komplikasjonene ved antibiotikabehandling, siden gunstig mikroflora hos barn dør samtidig med patogene mikroorganismer. Derfor må antibiotikabehandling absolutt kombineres med å ta probiotika. En sjelden bivirkning er en allergi mot penicillin i form av hudutslett.

Hos spedbarn er utskillelsen av nyrene underutviklet, og det er sannsynlig at kroppen har en akkumulering av penicillin. Dette resulterer i anfall..

Anbefalinger til pasienter

Behandling med antibiotika, til og med den siste generasjonen, påvirker alltid helsen betydelig. Naturligvis lindrer de den viktigste smittsomme sykdommen, men den generelle immuniteten er også betydelig redusert. Siden ikke bare patogene bakterier dør, men også sunn mikroflora. Derfor vil det ta litt tid å gjenopprette beskyttelsesstyrkene. Hvis bivirkninger er uttalt, spesielt de som er forbundet med mage-tarmkanalen, er det nødvendig med et forsiktig kosthold.

Det anbefales å konsumere mange gjærede melkeprodukter som har en positiv effekt på tarmene og magen. Krydret, salt, fet mat bør være midlertidig begrenset i ca 10-14 dager.

Sørg for å bruke probiotika og prebiotika (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, etc.). Begynnelsen av mottaket må skje samtidig med begynnelsen av bruken av det antibakterielle medlet. Videre, etter et antibiotikakurs, må prebiotika og probiotika brukes i omtrent 14 dager til for å fylle magen med gunstige bakterier..

Når antibiotika har en toksisk effekt på leveren, kan bruk av hepatoprotektorer anbefales. Disse stoffene vil beskytte sunne leverceller og reparere skadede.

Siden immuniteten er redusert, blir kroppen spesielt utsatt for forkjølelse. Derfor må du ta vare på deg selv og ikke overkjøle. Bruk immunmodulatorer, mens det er ønskelig at de er av planteopprinnelse (lilla Echinacea, Immunal).

Hvis sykdommen er av virusetiologi, er antibiotika i dette tilfellet maktesløse, til og med av siste generasjon og et bredt spekter av handlinger. De kan bare tjene som en profylakse ved å bli med i en virusinfeksjon. Antivirale midler brukes til å behandle virus.

For å redusere bruken av antibiotika og sjeldnere bli syk, må du føre en sunn livsstil. Det viktigste er å ikke overdrive bruken av antibakterielle midler for å forhindre utvikling av bakterieresistens mot dem. Ellers vil det være umulig å kurere infeksjoner. Rådfør deg derfor alltid med legen din før du bruker antibiotika..

Penicillin antibiotika. Liste over nye generasjons medisiner i tabletter, injeksjoner

Når du velger et antibiotikum, er det nødvendig å ta hensyn til følsomheten til det antimikrobielle medlet, pasientens alder, tilstedeværelsen av en rekke samtidig sykdommer, pasientens toleranse for løpet av antibiotikabehandling. Artikkelen gir en detaljert beskrivelse av penicilliner for å gjøre deg kjent med denne medisinen.

Penicilliner. Definisjon og egenskaper

Penicillin-antibiotika er det generelle navnet for en stor gruppe medikamenter som produseres av mange typer mugg av slekten Penicillium. De tilhører klassen β-laktamantibiotika, som har en 4-leddet β-laktamring i sin struktur.

Penicilliner ble oppdaget av den britiske mikrobiologen A. Fleming. I 1928 oppdaget han at trådformede grønne muggsopper forårsaker stafylokokker. Forskeren kalte det aktive stoffet i disse soppene penicillin, som først ble isolert i ren form i 1940 av en gruppe forskere ledet av E.B. Cheyne og H.W. Flor.

Alle penicilliner har følgende egenskaper:

  • lett toksisitet:
  • kryssoverfølsomhet for alle penicilliner, samt for noen karbapenemer og cefalosporiner;
  • et bredt spekter av doser;
  • har en bakteriedrepende effekt, det vil si at de forårsaker død av mikroorganismer;
  • når det tas oralt, absorberes alle penicilliner godt og distribueres raskt i vev og kroppsvæsker, der de når terapeutiske doser, bortsett fra cerebrospinalvæske, prostata sekresjoner, øyets indre miljø, hvor innholdet av antimikrobielle midler er lavt, bare med hjernehinnebetennelse øker konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken til terapeutisk;
  • vandrer over morkaken og skilles ut i morsmelk;
  • de utskilles hovedsakelig med urin, i den er konsentrasjonen av penicilliner høy;
  • halveringstiden varierer fra en halv time til 90 minutter.

Klassifisering

Det er 4 grupper penicilliner.

Den første gruppen inkluderer:

  • Naturlige antimikrobielle midler som ødelegges av penicillinaser, derfor er de preget av et smalt spektrum av antibakteriell aktivitet. Dette er medisiner som benzylpenicillin og fenoksymetylpenicillin.
  • Semisyntetiske antibiotika som meticillin, nafcillin, oxacillin. De blir ikke ødelagt av penicillinaser, derfor har de et bredere spekter av antimikrobiell aktivitet.
  • Aminopenicilliner, slik som ampicillin, amoxicillin. De er preget av et bredt spekter av handlinger.

Den andre og tredje gruppen er karboksypenicilliner. Dette er medikamenter som Ticarcillin og Carbenicillin. Den fjerde generasjonen inkluderer amidinopenicilliner og ureidopenicilliner, som har et bredt antibakterielt spektrum.

Ofte foreskrevet hemmerbeskyttede penicilliner som ikke blir ødelagt av β-laktamaser, som Amoxiclav, Augmentin.

Indikasjoner for bruk

Et antibiotikum av penicellinserien, uansett form, forårsaker død:

  • streptokokker;
  • stafylokokker;
  • enterokokker;
  • listeria;
  • Helicobacter pylori;
  • neisseria;
  • klostridium;
  • corynebakterier.

De anbefales for bakterielle infeksjoner forårsaket av patogene stoffer som er følsomme for dem, inkludert sykdommer som:

  • betennelse i paranasale bihuler, bronkier og lunger;
  • angina;
  • otitt;
  • blodforgiftning;
  • syfilis;
  • gonoré;
  • blærebetennelse;
  • pyelonefritt;
  • salmonellose;
  • magesår i fordøyelseskanalen assosiert med Helicobacter pylori (penicilliner er foreskrevet i kombinasjon med andre antimikrobielle midler);
  • infeksjoner i bløtvev og hud, inkludert erysipelas, infiserte sår og brannsår;
  • betennelse i hjernehinnene;
  • skarlagensfeber;
  • Lyme sykdom;
  • endokarditt;
  • anaerobe infeksjoner som stivkrampe og gasskoldbrann;
  • miltbrann;
  • osteomyelitt.

Penicilliner brukes til å forhindre bakteriekomplikasjoner under operasjonen, samt forverring av revmatisme.

Kontraindikasjoner

Det er forbudt å ta alle penicilliner i tilfelle intoleranse overfor deres sammensetning.

De fleste av dem bør ikke være full med alvorlige lever- og nyrepatologier. Hvert penicellinmedisin har sine egne kontraindikasjoner, som må avklares i de offisielle instruksjonene som er vedlagt den spesifikke medisinen.

Bivirkninger

Penicilliner kan forårsake en rekke antibiotikaspesifikke bivirkninger:

  • Allergi. Det kan oppstå selv om en person tidligere har fått behandling med dette antibiotikumet og det ikke var noen bivirkninger. Allergier kan være tverrbundet til andre penicilliner. Det kan manifestere seg som utslett, kløe, anafylaksi, angioødem og brenneslefeber. Hvis tegn på allergi dukker opp, bør behandling med penicilliner avbrytes og medisinsk hjelp søkes. I tilfelle av anafylaktisk sjokk, er det nødvendig å sikre luftveis patency, oksygenbehandling, innføring av glukokortikoider og adrenalin er indikert.
  • Tarm dysbiose. På grunn av brudd på mikrofloraen i mage-tarmkanalen, kan det være diaré eller forstoppelse.
  • Dyspeptiske lidelser som kvalme, oppkast, magesmerter, halsbrann.
  • Anemi.
  • Vaginal candidiasis, som er forbundet med et brudd på vaginal mikroflora.
  • Hodepine smerter.
  • Skjelving av visse deler av kroppen.
  • Krampeanfall, som er vanligere hos barn og personer med nedsatt nyrefunksjon når de behandles med karbenicillin eller svært høye doser benzylpenicillin.
  • Psykiatriske lidelser som kan oppstå ved utnevnelse av benzylpenicillin prokain i høye doser.
  • Pseudomembranøs kolitt. Det vises vanligvis ved behandling med ampicillin og hemmerbeskyttede penicilliner. Utviklingen av sykdommen kan indikeres med flytende avføring blandet med blod. Når disse symptomene dukker opp, bør antibiotikabehandling avbrytes og en sigmoidoskopisk undersøkelse utføres. Hvis diagnosen er bekreftet, er det nødvendig å foreskrive medisiner for å gjenopprette vann-saltbalansen. Om nødvendig foreskrives antimikrobielle midler inne, som C.difficile er følsom for, for eksempel Vancomycin, Metronidazole. For å eliminere diaré med pseudomembranøs kolitt, ikke drikk loperamid.
  • Brudd på balanse mellom vann og salt.
  • Økt blodtrykk.
  • Arytmi.
  • Leverdysfunksjon, der aktiviteten til leverenzymer øker. Når denne uønskede reaksjonen oppstår, kan en person ha feber, kvalme og oppkast. Som regel oppstår disse symptomene når man foreskriver oksacillin i en daglig dose over 6 g eller hemmerbeskyttede penicilliner.
  • Nyresvikt. Når det behandles med oksacillin hos barn, kan det oppstå blod i urinen, men etter endt antibiotikabehandling blir alt tilbake til det normale. Interstitiell nefritt kan utvikle seg hos noen pasienter når de bruker penicilliner.
  • Økt kalium i blodet. Hyperkalemi oppstår ved behandling med høye doser benzylpenicillinkaliumsalt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, så vel som når det er foreskrevet i kombinasjon med kaliumsparende diuretika, kaliummedisiner, ACE-blokkere.
  • Økte natriumnivåer i blodet. Denne patologiske tilstanden forekommer ofte under behandling med karbenicillin, sjeldnere kan den utløses av ureidopenicilliner og store doser benzylpenicillinnatriumsalt. Hypernatremi kan forårsake høyt blodtrykk og ødem.
  • Nøytropeni. Det forekommer oftere ved oksacillinbehandling..
  • En reduksjon i antall blodplater og et brudd på deres aggregering. Denne bivirkningen oppstår ved behandling med carbenicillin, noen ganger oppstår den med ureidopenicilliner.
  • Utslett av ikke-allergisk genese. Ampicillinutslett klør ikke og forsvinner med tilbaketrekning av antibiotika.
  • Vaskulære komplikasjoner oppstår ved bruk av benzylpenicillin procaine og benzathine. Når de kommer inn i arterien, oppstår iskemi og nekrose i vevet i bena. Når stoffet injiseres i en blodåre, kan luft komme inn i lungene og sentralnervesystemet. For å unngå dette må pasienten legge seg under injeksjonen, og legemidlet må injiseres intramuskulært i den øvre ytre firkanten av baken..
  • Smerter og infiltrasjon når et antibiotikum injiseres i muskelen. Oftest vises disse ubehagelige symptomene når du bruker benzylpenicillin kaliumsalt.
  • Betennelse i karveggen observeres ved innføring av penicilliner i en vene, spesielt karbenicillin.

Ofte forekommer uønskede reaksjoner på bakgrunn av antibiotikabehandling hvis penicilliner brukes i høye doser og i lang tid.

Bruk under graviditet

Penicilliner vandrer over placenta-barrieren, men til tross for dette har det ikke vært noe bevis for at de forårsaker komplikasjoner hos pasienter i stillingen.

På grunn av effekten på fosteret klassifiseres legemidler i denne gruppen som FDA-kategori B. Dette betyr at de i dyreforsøk ikke viste en negativ effekt på fosteret, ikke forårsaket medfødte patologier og mutasjoner hos avkommet, men det ble ikke utført kontrollerte kliniske studier på gravide pasienter..

Bare en lege bør velge et antibiotikum under svangerskapet, med tanke på svangerskapsperioden, kvinnens kontraindikasjoner for initiering av terapi og dens toleranse. I dette tilfellet må pasienten hele tiden være under tilsyn av en spesialist som må overvåke morens og barnets tilstand..

Kvinner i stilling kan forskrives naturlige og halvsyntetiske penicilliner, basert på amoksicillin, ampicillin, oksacillin.

Penicillin antibiotika

Den farmasøytiske industrien produserer flere typer penicelliner.

Benzylpenicillin

Et antibiotikum av penicillinserien, som er tilgjengelig i flere former, produseres i pulver, hvorfra, når det er fortynnet, oppnås en injeksjonsoppløsning.

Det viktigste naturlige penicillinet er benzylpenicillinnatrium og kaliumsalt. Den grampositive floraen er hovedsakelig følsom for stoffet. Dette stoffet er en vanlig årsak til allergi.

Denne gruppen inkluderer benzylpenicillin procaine, som er effektiv for infeksjoner provosert av streptokokker. Legemidlet anbefales for behandling av pneumokokk lungebetennelse hjemme.

Også i salg er benzathine benzylpenicillin, som er foreskrevet for behandling av sykdommer forårsaket av streptokokker og syfilis. Det er tillatt å administrere for å forebygge skarlagensfeber, forverring av erysipelas og revmatisme.

Det er utviklet et medikament som inneholder 3 av disse typene antibiotika i samme proporsjoner. Ved salg kan et antimikrobielt middel bli funnet under handelsnavnet Bicillin-3. Den kan brukes i samme tilfeller som benzathine benzylpenicillin. Men du må injisere Bitsillin-3 en gang..

Bicillin-5 har de samme indikasjonene, som inneholder 4 deler benzatin og 1 del prokainbenzylpenicillin.

Fenoksymetylpenicillin

Fenoksymetylpenicillin tas oralt. Legemidlet er tilgjengelig i tabletter og pulver for fremstilling av en suspensjon, som er tillatt fra 3 måneder. Legemidlet anbefales for sykdommer forårsaket av streptokokker. Fenoksymetylpenicillin kan drikkes for å forhindre forverring av revmatisme.

Oksacillin

Oxacillin er tilgjengelig fra flere selskaper i tabletter og pulver til fremstilling av en smittsom løsning som kan brukes fra fødselen. Legemidlet ødelegges ikke av penicillinaser.

Følsom for det:

  • stafylokokker;
  • streptokokker;
  • difteripinner;
  • gonokokker;
  • meningokokker;
  • blek treponema;
  • bacillus miltbrann;
  • aktinomycetes.

Oksacillinresistens oppstår sakte.

Ampicillin

Ampicillin er tilgjengelig i tabletter, suspensjoner, pulver til fremstilling av en injeksjonsoppløsning. I en passende doseringsform er medisinen tillatt for pasienter eldre enn en måned.

Ampicillin forårsaker ødeleggelse av streptokokker, stafylokokker, miltbrannbasille, klostridier, enterokokker, listeria, haemophilus influenzae, meningokokker, Escherichia coli, shigella, salmonella, proteus mirabilis, yersinia.

Amoxicillin

Amoxicillin er ment for oral administrering. Den selges i tabletter, inkludert oppløselige kapsler. For barn produseres stoffet i granuler som det dannes en suspensjon fra. Antimikrobielt middel har ingen aldersbegrensninger.

Carbenicillin

Carbenicillin tilhører de antipseudomonale antimikrobielle midlene, men nylig er det flere og flere smittsomme midler som det ikke virker på. Legemidlet produseres i pulver hvorfra en løsning er klargjort for injeksjon i en vene eller muskel.

Når penicilliner er forbudt, er følgende antibiotika tillatt for behandling av barn og voksne:

  • Azitromycin (Azitrox, Z-faktor, Zitrolide). Dette er et antimikrobielt middel relatert til makrolider. For barn over seks måneder er medisinen tillatt i form av en suspensjon. For voksne er medisinen tilgjengelig i tabletter, kapsler, lyofilisat til infusjon.
  • Suprax. Som en terapeutisk komponent inneholder medisinen cefixime, som tilhører tredje generasjon cefalosporiner. I pediatrisk praksis brukes stoffet i suspensjon, som er tillatt fra 6 måneder. For voksne er medisinen tilgjengelig i kapsler. Hvis pasienten har problemer med å svelge den, kan du bruke Suprax Solutab, som er tilgjengelig i oppløselige tabletter..
  • Macropen. Dette er et medikament fra gruppen makrolider, hvis terapeutiske effekt er forklart av midecamycin. Under suspensjon er medisinen tillatt fra de første dagene av livet..

Ferieprosedyre og priser

Et antibiotikum av penicillintypen kan bare kjøpes på apoteket med resept. Prisen på medisiner avhenger av frigjøringsformen, produsenten, det spesifikke apoteket.

Den omtrentlige kostnaden i rubler er som følger:

ByBicillin-3, 1,2 millioner enheterAmpicillin 250 mg 20 tab.Amoxicillin i tabletter på 500 mg nr. 20 produksjon BiokjemikerAmoxicillin tabletter på 0,25 g, produsert av OJSC "Dalkhimpharm" i 20 stk.
Moskva82277247
St. Petersburg94277649
Kazan84267348
Ekaterinburg79267946

Ukontrollert inntak av penicilliner kan føre til vekst av mikroorganismer som er ufølsomme for dem og kronikken av sykdommen.

På listen over antibiotika opptar representanter for penicillinserien den største andelen. Alle brukes strengt i henhold til legens resept, siden de har mange kontraindikasjoner og kan forårsake negative reaksjoner, inkludert dødelige..

Artikkeldesign: Vladimir den store

Hele listen over penicillin-antibiotika, indikasjoner for bruk

Penicillin-antibiotika er β-laktam-antibiotika. Β-laktamantibiotika β-laktamer, som forenes ved tilstedeværelsen av en β-laktamring i sin struktur, inkluderer penicilliner, cefalosporiner, karbapen

emes og monobaktamer med bakteriedrepende virkning. Likheten med den kjemiske strukturen bestemmer for det første den samme virkningsmekanismen til alle β-laktamer - inhibering av penicillinbindende proteiner (PBPer), enzymer involvert i syntesen av bakteriecelleveggen (under forhold med PBP-inhibering blir denne prosessen forstyrret, noe som medfører lysering av bakteriecellen) og for det andre kryssallergi mot dem hos noen pasienter.

Det er viktig at cellestrukturen til bakterier, som er målet for β-laktamer, er fraværende hos pattedyr; Derfor er spesifikk toksisitet for makroorganismen ikke typisk for disse antibiotika..

Penicilliner, cefalosporiner og monobaktamer er følsomme for hydrolyserende virkning av spesielle enzymer - β-laktamaser, produsert av mange bakterier. Karbapenemer er betydelig mer motstandsdyktige mot β-laktamaser.
Gitt den høye kliniske effekten og lave toksisiteten, har β-laktamantibiotika vært grunnlaget for antimikrobiell cellegift i mange år, og har en ledende plass i behandlingen av de fleste bakterielle infeksjoner..

Penicillin antibiotika

Penicilliner er de første antimikrobielle stoffene som er utviklet på grunnlag av biologisk aktive stoffer produsert av mikroorganismer. Forfedren til alle penicilliner, benzylpenicillin, ble oppnådd tidlig på 40-tallet. XX århundre. Hans oppdagelse markerte en slags revolusjonerende revolusjon innen medisin, siden den for det første overførte mange bakterielle infeksjoner fra kategorien uunngåelig dødelig til potensielt helbredelig, og for det andre bestemte den den grunnleggende retningen på grunnlag av hvilken mange andre antibakterielle medisiner senere ble utviklet..

For tiden inkluderer gruppen av penicilliner mer enn ti antibiotika, som avhengig av produksjonskilder, strukturelle egenskaper og antimikrobiell aktivitet er delt inn i flere undergrupper. Samtidig har noen antibiotika, spesielt karboksypenicilliner og ureidopenicilliner, mistet sin opprinnelige betydning og brukes ikke som monopreparater..

Generelle egenskaper av penicilliner

Antibakterielle medikamenter fra penicillin-gruppen har følgende egenskaper:

  • Har bakteriedrepende virkning.
  • De er godt fordelt i kroppen, trenger inn i mange organer, vev og miljøer, med unntak av ikke-betente hjernehinner, øyne, prostata, organer og vev. Skaper høye konsentrasjoner i lunger, nyrer, tarmslimhinne, reproduktive organer, bein, pleural og peritoneal væske.
  • Små mengder passerer gjennom morkaken og går over i morsmelken.
  • Penetrerer dårlig i BBB (med meningitt øker permeabiliteten, og konsentrasjonen av penicillin i cerebrospinalvæsken er 5% av serumnivået), den blod-oftalmiske barrieren (HBB), inn i prostatakjertelen.
  • Utskilles av nyrene, hovedsakelig ved aktiv utskillelse av nyretubuli.
  • Halveringstiden er 0,5 timer.
  • Det terapeutiske blodnivået forblir i løpet av 4-6 timer.

Bivirkninger av penicilliner

Allergiske reaksjoner (i henhold til forskjellige kilder, i 1-10% av tilfellene): urticaria; utslett; Quinckes ødem; feber; eosinofili, bronkospasme.

Det farligste er anafylaktisk sjokk, som gir opptil 10% dødelighet (i USA skyldes omtrent 75% av dødsfallene fra anafylaktisk sjokk innføring av penicillin).

Lokal irriterende effekt med intramuskulær injeksjon (ømhet, infiltrater).

Nevrotoksisitet: kramper, som oftere observeres hos barn, når de bruker svært høye doser penicillin, hos pasienter med nyresvikt, når de administreres mer enn 10 tusen enheter endolumbar.

Elektrolyttubalanse - hos pasienter med hjertesvikt, når store doser natriumsalt administreres, kan ødem øke, og ved høyt blodtrykk, en økning i blodtrykk (BP) (1 million enheter inneholder 2,0 mmol natrium).

Sensibilisering. Det bør tas i betraktning at graden av sensibilisering for penicillin hos noen mennesker kan variere over tid. Hos 78% av dem blir hudtester negative etter 10 år. Derfor er uttalelsen om penicillinallergi som en livslang klinisk diagnose feil..

Forebyggende tiltak

Grundig samling av anamnese, bruk av nylagede penicillinløsninger, observasjon av pasienten innen 30 minutter etter første injeksjon av penicillin, påvisning av overfølsomhet ved hudtester.

Tiltak for å hjelpe til med utvikling av anafylaktisk sjokk: sikre luftveis patency (intubasjon om nødvendig), oksygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Det skal bemerkes at ved bronkialastma og andre allergiske sykdommer er risikoen for å utvikle allergiske reaksjoner på penicilliner (så vel som andre antibiotika) noe økt, og hvis de oppstår, kan de være mer alvorlige. Det gjeldende synspunktet om at penicilliner ikke skal foreskrives til personer med allergiske sykdommer er imidlertid feil..

Indikasjoner for bruk av penicilliner

  1. Infeksjoner forårsaket av GABHS: tonsillofaryngitt, erysipelas, skarlagensfeber, akutt revmatisk feber.
  2. Meningitt hos barn over 2 år og hos voksne.
  3. Infektiøs endokarditt (kreves i kombinasjon med gentamicin eller streptomycin).
  4. Syfilis.
  5. Leptospirose.
  6. Flåttbåren borreliose (borreliose).
  7. miltbrann.
  8. Anaerobe infeksjoner: gasskoldbrann, stivkrampe.
  9. Actinomycosis.

Naturlige penicillinpreparater

Naturlige penicillinpreparater inkluderer følgende:

  • Benzylpenicillin;
  • Benzylpenicillin natriumsalt;
  • Benzylpenicillin novocaine salt;
  • Fenoksymetylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Gjenta.

Fenoksymetylpenicillin

Naturlig oral penicillin.
Når det gjelder spekteret av aktivitet, skiller det seg praktisk talt ikke fra penicillin. Sammenlignet med penicillin er det mer syrebestandig. Biotilgjengeligheten er 40-60% (litt høyere når den tas på tom mage).

Legemidlet skaper ikke høye konsentrasjoner i blodet: å ta 0,5 g fenoksymetylpenicillin inne tilsvarer omtrent introduksjonen av 300 tusen enheter penicillin i / m. Halveringstid - ca 1 time.

Bivirkninger

  • Allergiske reaksjoner.
  • Mage-tarmkanalen (GIT) - magesmerter eller ubehag, kvalme; sjeldnere oppkast, diaré.

Indikasjoner for bruk

  1. Streptokokkinfeksjoner (GABHS) av mild til moderat alvorlighetsgrad: tonsillofaryngitt, hud- og bløtvevsinfeksjoner.
  2. Hele året forebygging av revmatisk feber.
  3. Forebygging av pneumokokkinfeksjoner hos personer etter splenektomi.

Benzatin fenoksymetylpenicillin

Fenoksymetylpenicillinderivat. Sammenlignet med det er det mer stabilt i mage-tarmkanalen, absorberes raskere, tolereres bedre. Biotilgjengelighet er uavhengig av mat.

Indikasjoner for bruk

  1. Streptokokkinfeksjoner (GABHS) av mild til moderat alvorlighetsgrad: tonsillofaryngitt, hud- og bløtvevsinfeksjoner.

Langvarige penicillinpreparater

Langvarige penicillinpreparater, eller de såkalte depot-penicilliner, inkluderer benzylpenicillin novokain salt og benzatin benzyl penicillin, samt kombinerte preparater basert på dem.

Bivirkninger av langtidsvirkende penicillinmedisiner

  • Allergiske reaksjoner.
  • Sårhet, infiltrerer ved injeksjonsstedet.
  • She syndrom (Hoigne) - iskemi og koldbrann i ekstremiteter ved uhell innført i en arterie.
  • Nicholau syndrom - emboli i karene i lungene og hjernen når den injiseres i en blodåre.

Forebygging av vaskulære komplikasjoner: streng overholdelse av injeksjonsteknikken - intramuskulært inn i den øvre ytre kvadranten av baken ved hjelp av en bred nål, med den obligatoriske horisontale stillingen til pasienten. Før innsetting er det nødvendig å trekke sprøytestemplet mot deg for å sikre at nålen ikke er i beholderen..

Indikasjoner for bruk

  1. Infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er svært følsomme for penicillin: streptokokk (GABHS) tonsillofaryngitt; syfilis (unntatt nevrosyfilis).
  2. Forebygging av miltbrann etter kontakt med sporer (benzylpenicillin novocaine salt).
  3. Hele året forebygging av revmatisk feber.
  4. Forebygging av difteri, streptokokkcellulitt.

Benzylpenicillin novocaine salt

Når den administreres intramuskulært, opprettholdes den terapeutiske konsentrasjonen i blodet i 12-24 timer, men den er lavere enn når en tilsvarende dose benzylpenicillinnatriumsalt administreres. Halveringstid - 6 timer.

Det har lokalbedøvende effekt, er kontraindisert ved allergi mot prokain (novokain). I tilfelle overdosering er psykiske lidelser mulig.

Benzathine Benzylpenicillin

Virker lenger enn benzylpenicillin novokain salt, opp til 3-4 uker. Etter intramuskulær administrasjon observeres toppkonsentrasjonen etter 24 timer hos barn og etter 48 timer hos voksne. Halveringstiden er flere dager.

Farmakokinetiske studier av innenlandske preparater av benzatinbenzylpenicillin, utført ved State Scientific Center for Antibiotics, viste at når de brukes, varer den terapeutiske konsentrasjonen i blodserumet ikke mer enn 14 dager, noe som krever deres hyppigere administrasjon enn den utenlandske analogen - Retarpen.

Kombinerte medisiner av penicilliner

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoksazolylpenicilliner (antistafylokokk penicilliner)

Isoksazolylpenicillinpreparat - Oksacillin.

Den første isoksazolylpenicillin med antistafylokokkaktivitet var meticillin, som senere ble avviklet på grunn av manglende fordeler i forhold til nyere analoger og nefrotoksisitet.

For tiden er oksacillin det viktigste stoffet i denne gruppen i Russland. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin og flucloxacillin brukes også i utlandet..

Oksacillin

Spektrum av aktivitet
Oksacillin er motstandsdyktig mot virkningen av penicillinase, som produseres av mer enn 90% av S. aureus-stammer. Derfor er de aktive mot penicillinresistent S. aureus (PRSA) og en rekke S. epidermidis-stammer som er resistente mot virkningen av naturlige penicilliner, amino-, karboksy- og ureidopenicilliner. Dette er den viktigste kliniske betydningen av dette legemidlet..

Samtidig er oxacillin signifikant mindre aktiv mot streptokokker (inkludert S. pneumoniae). På de fleste andre mikroorganismer som er følsomme for penicillin, inkludert gonokokker og enterokokker, virker det praktisk talt ikke.

Et av de alvorlige problemene er spredningen av stammer (spesielt nosokomiale) S. aureus resistente mot isoksazolylpenicilliner og mottatt, basert på navnet på den første av dem, forkortelsen MRSA (raeticillin-resistent S. aureus). Faktisk er de multiresistente, siden de er resistente ikke bare mot alle penicilliner, men også mot cefalosporiner, makrolider, tetracykliner, linkosamider, karbapenemer, fluorokinoloner og andre antibiotika..

Bivirkninger

  • Allergiske reaksjoner.
  • Mage-tarmkanalen - magesmerter, kvalme, oppkast, diaré.
  • Moderat levertoksisitet - en økning i aktiviteten til levertransaminaser, spesielt når høye doser administreres (mer enn 6 g / dag); Som regel er det asymptomatisk, men noen ganger kan det ledsages av feber, kvalme, oppkast, eosinofili (med leverbiopsi, tegn på uspesifikk hepatitt er funnet).
  • Redusert hemoglobinnivå, nøytropeni.
  • Forbigående hematuri hos barn.

Indikasjoner for bruk

Bekreftede eller mistanke om infeksjoner med stafylokokker av forskjellig lokalisering (med følsomhet for oksacillin eller en liten risiko for spredning av meticillinresistens):

  1. infeksjoner i hud og bløtvev;
  2. infeksjoner i bein og ledd;
  3. lungebetennelse;
  4. smittsom endokarditt;
  5. hjernehinnebetennelse;
  6. sepsis.

Aminopenicilliner

Aminopencilliner inkluderer ampicillin og amoxicillin. Sammenlignet med naturlige penicilliner og isoksazolylpenicilliner utvides deres antimikrobielle spektrum på grunn av noen gramnegative bakterier av Enterobacteriaceae-familien og H. influenzae.

Ampicillin

Forskjeller fra penicillin i spekteret av antibakteriell aktivitet

  • Virker på et antall gram (-) bakterier: E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (sistnevnte er i mange tilfeller resistente), H. influenzae (stammer som ikke produserer β-laktamaser).
  • Mer aktiv mot enterokokker (E. faecalis) og listeria.
  • Noe mindre aktiv mot streptokokker (GABHS, S. pneumoniae), spiroketer, anaerober.

Ampicillin virker ikke på gramnegative patogener av nosokomiale infeksjoner, slik som Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobakterier, acinetobacter, etc..

Ødelagt av stafylokokk penicillinase, derfor inaktiv mot de fleste stafylokokker.

Bivirkninger

  1. Allergiske reaksjoner.
  2. Gastrointestinale forstyrrelser - magesmerter, kvalme, oppkast, ofte diaré.
  3. "Ampicillin" utslett (hos 5-10% av pasientene), ifølge de fleste eksperter, ikke assosiert med allergi mot penicilliner.

Utslettet er makulopapulært, ledsages ikke av kløe og kan forsvinne uten å avbryte stoffet. Risikofaktorer: smittsom mononukleose (utslett forekommer i 75-100% av tilfellene), cytomegali, kronisk lymfocytisk leukemi.

Indikasjoner for bruk

  1. Akutte bakterielle infeksjoner i øvre luftveier (otitis media, rhinosinusitis - om nødvendig, parenteral administrering).
  2. Samfunnservervet lungebetennelse (om nødvendig parenteral administrering).
  3. Urinveisinfeksjoner (UTI) - blærebetennelse, pyelonefritt (ikke anbefalt for empirisk behandling på grunn av det høye nivået av patogenresistens).
  4. Tarminfeksjoner (salmonellose, shigellose).
  5. Meningitt.
  6. Infeksiøs endokarditt.
  7. Leptospirose.

Advarsler og forsiktighetsregler

Ampicillin kan bare oppløses i vann til injeksjon eller 0,9% natriumkloridoppløsning. Nytilberedte løsninger må brukes. Når det lagres i mer enn 1 time, reduseres aktiviteten til stoffet kraftig.

Amoxicillin

Det er et ampicillinderivat med forbedret farmakokinetikk.

Antibakterielt spektrum

I følge det antimikrobielle spekteret er amoksicillin nær ampicillin (mikrofloraen har kryssresistens mot begge legemidlene).

  1. amoxicillin - den mest aktive blant alle orale penicilliner og cefalosporiner mot S. pneumoniae, inkludert pneumokokker med mellomliggende nivåer av resistens mot penicillin;
  2. noe sterkere enn ampicillin, virker på E. faecalis;
  3. klinisk ineffektiv mot Salmonella og Shigella, uavhengig av in vitro sensitivitetstesting;
  4. svært aktiv in vitro og in vivo mot H. pylori.

I likhet med ampicillin blir amoksicillin nedbrutt av β-laktamaser.

Bivirkninger

  • Allergiske reaksjoner.
  • Ampicillin utslett.
  • Mage-tarmkanalen - hovedsakelig moderat ubehag i magen, kvalme; diaré er mye mindre vanlig enn med ampicillin.

Indikasjoner for bruk

  1. Øvre luftveisinfeksjoner - akutt otitis media, akutt rhinosinusitt.
  2. Infeksjoner i nedre luftveier - forverring av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), lungebetennelse i samfunnet.
  3. Urinveisinfeksjoner - blærebetennelse, pyelonefritt (anbefales ikke for empirisk behandling på grunn av det høye nivået av patogenresistens).
  4. H. pylori-utryddelse (i kombinasjon med antisekretoriske legemidler og andre antibiotika).
  5. Flåttbåren borreliose (borreliose).
  6. Forebygging av smittsom endokarditt.
  7. Forebygging av miltbrann (hos gravide og barn).

Advarsler

Kan ikke brukes til behandling av shigellose og salmonellose.
Amoksicillinpreparater - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, Ampicillin natriumsalt, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Karboksypenicilliner

Karboksypenicilliner inkluderer karbenicillin (utgått og for øyeblikket ikke brukt) og ticarcillin (del av legemidlet ticarcillin / clavulanate).

Deres viktigste fordel i lang tid var deres aktivitet mot P. aeruginosa, så vel som noen gramnegative bakterier resistente mot aminopenicilliner (enterobakterier, proteus, morganella, etc.). Men til dags dato har karboksypenicilliner praktisk talt mistet sin "antipseudomonale" verdi på grunn av det høye motstandsnivået mot dem av Pseudomonas aeruginosa og mange andre mikroorganismer, samt dårlig toleranse..

De har størst nevrotoksisitet blant penicilliner, kan forårsake nedsatt blodplateaggregering, trombocytopeni, elektrolyttubalanse - hypernatremi, hypokalemi.

Ureidopenicilliner

Ureidopenicilliner inkluderer azlocillin (for øyeblikket ikke brukt) og piperacillin (brukt i kombinasjonen med piperacillin + tazobactam. Sammenlignet med karboksypenicilliner har de et bredere antimikrobielt spektrum og tolereres litt bedre.

Opprinnelig var de mer aktive enn karboksypenicilliner mot P. aeruginosa, men nå er de fleste Pseudomonas aeruginosa-stammer resistente mot ureidopenicilliner..

Inhibitorbeskyttede penicilliner

Hovedmekanismen for utvikling av bakteriell resistens mot β-laktamantibiotika er deres produksjon av spesielle enzymer, β-laktamaser, som ødelegger β-laktamringen - det viktigste strukturelle elementet i disse legemidlene, som sikrer deres bakteriedrepende effekt. Denne beskyttelsesmekanismen er en av de ledende for slike klinisk viktige patogener som S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis og mange andre..

En forenklet tilnærming til systematisering av β-laktamaser produsert av mikroorganismer, avhengig av virkningsretning, kan deles inn i flere typer:

1) penicillinaser som ødelegger penicilliner;

2) cefalosporinaser som ødelegger cefalosporiner fra I-II generasjonene;

3) utvidede spektrum β-laktamaser (ESBLer), som kombinerer egenskapene til de to første typene og pluss destruktive cefalosporiner fra tredje og fjerde generasjon;

4) metall-β-laktamaser, som ødelegger nesten alle β-laktamer (unntatt monobaktamer).

For å overvinne denne motstandsmekanismen ble det oppnådd forbindelser som inaktiverer β-laktamaser: klavulansyre (klavulanat), sulbaktam og tazobaktam.

På dette grunnlag er det laget kombinasjonspreparater som inneholder et penicillin-antibiotika (ampicillin, amoxicillin, piperacillin, ticarcillin) og en av β-laktamasehemmere.

Slike medikamenter kalles hemmerbeskyttede penicilliner..

Som et resultat av kombinasjonen av penicilliner med β-laktamasehemmere gjenopprettes den naturlige (primære) aktiviteten til penicilliner mot mange stafylokokker (unntatt MRSA), gramnegative bakterier, ikke-spordannende anaerober, og deres antimikrobielle spektrum utvides også på grunn av en rekke gramnegative bakterier (Klebsiella, etc.) med naturlig motstand. til penicilliner.

Det skal understrekes at β-laktamasehemmere gjør det mulig å overvinne bare en av mekanismene for bakteriell resistens. Derfor kan tazobactam for eksempel ikke øke følsomheten til P. aeruginosa for piperacillin, siden motstand i dette tilfellet er forårsaket av en reduksjon i permeabiliteten til den ytre membranen av den mikrobielle cellen for β-laktamer..

Amoxicillin + klavulanat

Legemidlet består av amoxicillin og kaliumklavulanat. Forholdet mellom komponentene i preparater for oral administrering er fra 2: 1, 4: 1 og 8: 1, og for parenteral administrering - 5: 1. Clavulansyre, brukt som kaliumsalt, er en av de mest potente hemmere av mikrobielle β-laktamaser. Derfor blir ikke amoksicillin i kombinasjon med klavulanat ødelagt av β-laktamaser, noe som betydelig utvider spekteret av dets aktivitet.

Antibakterielt spektrum

Amoxicillin + clavulanat virker på alle mikroorganismer som er følsomme for amoxicillin. I tillegg til, i motsetning til amoxicillin:

  • har en høyere antistaphylococcal aktivitet: virker på PRSA og noen stammer av S. epidermidis;
  • virker på enterokokker som produserer (3-laktamase;
  • aktiv mot gram (-) flora produserende (3-laktamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., etc.), bortsett fra ESBL produsenter;
  • har høy anti-anaerob aktivitet (inkludert B. fragilis).
    Påvirker ikke gram (-) bakterier som er resistente mot aminopenicilliner: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, serration, forsyn, morganella.

Bivirkninger

Som Amoxicillin. I tillegg er hepatotoksiske reaksjoner mulig på grunn av tilstedeværelsen av klavulanat i sjeldne tilfeller (oftere hos eldre) (økt transaminaseaktivitet, feber, kvalme, oppkast).

Indikasjoner for bruk

  1. Bakterielle infeksjoner i øvre luftveier (akutt og kronisk rhinosinusitt, akutt otitis media, epiglottitt).
  2. Bakterielle infeksjoner i nedre luftveier (forverring av KOLS, lungebetennelse i samfunnet).
  3. Galdeveisinfeksjoner (akutt kolecystitt, kolangitt).
  4. Urinveisinfeksjoner (akutt pyelonefritt, blærebetennelse).
  5. Intra-abdominal infeksjoner.
  6. Bekkeninfeksjoner.
  7. Hud- og bløtvevsinfeksjoner (inkludert sårinfeksjoner etter bitt).
  8. Bein- og leddinfeksjoner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Amoxicillin + sulbactam

Legemidlet består av amoxicillin og sulbactam i forhold 1: 1 og 5: 1 for oral administrering og 2: 1 for parenteral administrering.
Aktivitetsspekteret er nær amoksicillin + klavulanat. I tillegg til å hemme β-laktamaser, viser Sulbactam moderat aktivitet mot Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Bivirkninger

Slik som Amoxicillin.

Indikasjoner for bruk

  1. Bakterielle URT-infeksjoner (akutt og kronisk rhinosinusitt, akutt otitis media, epiglottitt).
  2. Bakterielle NDP-infeksjoner (forverring av KOLS, samfunnskjøpt lungebetennelse).
  3. GVD-infeksjoner (akutt kolecystitt, kolangitt).
  4. MEP-infeksjoner (akutt pyelonefritt, blærebetennelse).
  5. Intra-abdominal infeksjoner.
  6. Bekkeninfeksjoner.
  7. Hud- og bløtvevsinfeksjoner (inkludert sårinfeksjoner etter bitt).
  8. Bein- og leddinfeksjoner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + klavulanat for infeksjoner forårsaket av acinetobacter.

Ampicillin + sulbactam

Legemidlet består av ampicillin og sulbactam i forholdet 2: 1. For oral administrasjon er prodrug sultamicillin ment, som er en forbindelse av ampicillin og sulbactam. Under absorpsjon forekommer hydrolyse av sultamicillin, mens biotilgjengeligheten av ampicillin og sulbactam overstiger den når man tar en tilsvarende dose konvensjonell ampicillin.

Ampicillin + sulbactam i de fleste parametere er nær amoxicillin + clavulanate og amoxicillin + sulbactam.

Indikasjoner for bruk

  1. Bakterielle URT-infeksjoner (akutt og kronisk rhinosinusitt, akutt otitis media, epiglottitt).
  2. Bakterielle NDP-infeksjoner (forverring av KOLS, samfunnskjøpt lungebetennelse).
  3. GVD-infeksjoner (akutt kolecystitt, kolangitt).
  4. MBP-infeksjoner (akutt pyelonefritt, blærebetennelse).
  5. Intra-abdominal infeksjoner.
  6. Bekkeninfeksjoner.
  7. Hud- og bløtvevsinfeksjoner (inkludert sårinfeksjoner etter bitt).
  8. Bein- og leddinfeksjoner.
  9. Perioperativ antibiotikaprofylakse.

Har en fordel i forhold til amoxicillin + klavulanat for infeksjoner forårsaket av acinetobacter.

Advarsel

Når det administreres intramuskulært, skal stoffet fortynnes med 1% lidokainoppløsning.

Ticarcillin + klavulanat

En kombinasjon av karboksypenicillin-ticarcillin med klavulanat i et forhold på 30: 1. I motsetning til hemmerbeskyttede aminopenicilliner virker den på P. aeruginosa (men mange stammer er resistente) og overgår dem i aktivitet mot nosokomiale stammer av enterobakterier..

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inkludert PRSA), streptokokker, enterokokker (men dårligere i aktivitet enn inhibitorbeskyttede aminopenicilliner).
  • Gram-negative basiller: representanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (men ikke overlegen ticarcillin); ikke-gjærende bakterier - S. maltophilia (overgår andre β-laktamer i aktivitet).
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, inkludert B. fragilis.

Bivirkninger

  • Allergiske reaksjoner.
  • Nevrotoksisitet (skjelving, kramper).
  • Elektrolyttforstyrrelser (hypernatremi, hypokalemi - spesielt hos pasienter med hjertesvikt).
  • Nedsatt blodplateaggregering.

Indikasjoner for bruk

Alvorlige, hovedsakelig nosokomielle infeksjoner av forskjellige lokaliseringer:

  1. infeksjoner i nedre luftveier (lungebetennelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. kompliserte urinveisinfeksjoner;
  3. intra-abdominal infeksjoner;
  4. infeksjoner i bekkenorganene;
  5. infeksjoner i hud og bløtvev;
  6. infeksjoner i bein og ledd;
  7. sepsis.

Piperacillin + tazobaktam

Kombinasjonen av ureidopenicillin piperacillin og tazobactam i et forhold på 8: 1. Tazobactam er bedre enn sulbactam når det gjelder hemming av β-laktamas og tilsvarer omtrent klavulanat. Piperacillin + tazobactam regnes som den mest potente hemmerbeskyttede penicillin.

Antibakterielt spektrum

  • Grampositive kokker: stafylokokker (inkludert PRSA), streptokokker, enterokokker.
  • Gram-negative basiller: representanter for Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, etc.); P. aeruginosa (men ikke bedre enn piperacillin); ikke-gjærende bakterier - S. maltophilia.
  • Anaerober: sporedannende og ikke-sporedannende, inkludert B. fra-ilis.

Bivirkninger

Samme som Tikarcillin + klavulanat.

Indikasjoner for bruk

Alvorlige, hovedsakelig nosokomielle infeksjoner av forskjellig lokalisering, forårsaket av multiresistent og blandet (aerob-anaerob) mikroflora:

  1. infeksjoner i nedre luftveier (lungebetennelse, lungeabscess, pleural empyema);
  2. kompliserte urinveisinfeksjoner;
  3. intra-abdominal infeksjoner;
  4. infeksjoner i bekkenorganene;
  5. infeksjoner i hud og bløtvev;
  6. infeksjoner i bein og ledd;
  7. sepsis.

Inhibitorbeskyttet penicillinpreparater

(Amoxicillin + klavulanat) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + klavulanat) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..