Azitromycin

Azitromycin: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Azithromycin

ATX-kode: J01FA10

Aktiv ingrediens: azitromycin (azitromycin)

Produsent: OJSC KhFZ Krasnaya Zvezda, Farmasøytisk selskap Zdorovye, PJSC NPTs Borshagovsky KhFZ (Ukraina), OJSC Moskhimfarmpreparaty oppkalt etter N. A. Semashko ”, LLC“ Vertex ”, CJSC FP“ Obolenskoye ”, JSC“ KhFK Akrikhin ”, LLC“ Ozon ”, LLC“ Atoll ”, JSC“ Dalkhimpharm ”(Russland), McLeods Pharmaceuticals Ltd. (India)

Beskrivelse og bildeoppdatering: 09/16/2019

Prisene på apotek: fra 27 rubler.

Azitromycin er et bredspektret antibakterielt middel.

Slipp form og komposisjon

Tilgjengelig i følgende doseringsformer:

  • Kapsler som inneholder 250 mg azitromycin;
  • Filmdrasjerte tabletter, 125 mg, 250 mg og 500 mg;

Hjelpestoffer: melkesukker (laktose), mikrokrystallinsk cellulose, medisinsk PVP (povidon) med lav molekylvekt, magnesiumstearat, kolloidalt silisiumdioksid (aerosil).

Farmakologiske egenskaper

Farmakodynamikk

Azitromycin tilhører gruppen azalider - makrolidderivater - og har en bakteriostatisk effekt. Den binder seg til 50S-underenheten av ribosomer, noe som fører til inhibering av peptidtranslokase på translasjonstrinnet, undertrykkelse av proteinproduksjon, inhibering av vekst og reproduksjon av bakterielle mikroorganismer. Når det brukes i høye konsentrasjoner, har stoffet en bakteriedrepende effekt..

Azitromycin virker på intra- og ekstracellulære patogener. Den er aktiv mot følgende mikroorganismer:

  • grampositive bakterier: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (gruppe C, F og G, bortsett fra stammer som viser motstand mot erytromycin), Streptococcus pyogenes;
  • gramnegative bakterier: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • noen anaerobe bakterier: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • andre: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Ikke aktiv mot erytromycinresistente gram-positive mikroorganismer.

Farmakokinetikk

Graden av absorpsjon av azitromycin er ganske høy, den er syrebestandig og lipofil. Etter en enkelt dose på 500 mg er legemidlets biotilgjengelighet, på grunn av effekten av den første passeringen gjennom leveren, 37%, og den maksimale konsentrasjonen i blodserumet er 0,4 mg / l (den oppnås på ca. 2,5-2,9 timer). I celler og vev er konsentrasjonen av azitromycin 10-50 ganger høyere enn i blodplasma. Distribusjonsvolumet er omtrent 31,1 l / kg.

Stoffet overvinner lett histohematologiske barrierer og trenger godt inn i mykt vev, hud, luftveier, prostatakjertel, urinvev og organer. Den akkumuleres i et miljø med lav pH og i lysosomer (noe som er av stor betydning for utryddelse av patogener som ligger i cellehulen). Transport av azitromycin utføres også av makrofager, polymorfonukleære leukocytter og fagocytter. Det trenger også inn i cellemembraner.

Resultatene av pålitelige studier bekrefter at innholdet av legemidlet i foci av smittsom betennelse er 24–34% høyere enn i sunt vev og korrelerer med intensiteten av inflammatorisk ødem. Bakteriedrepende konsentrasjoner av azitromycin forblir i kroppen i 5-7 dager etter siste dose. Bindingsgraden til blodplasma-proteiner varierer over et bredt spekter (fra 7 til 50%) og er omvendt proporsjonal med konsentrasjonen av medikamentet i blodet..

I leveren er azitromycin involvert i demetyleringsprosesser med dannelse av metabolitter som ikke har farmakologisk aktivitet. Den har relativt høy plasmaklaring (630 ml / min). Eliminering fra blodserum utføres i to trinn: mellom 8 og 24 timer etter inntak av stoffet, er halveringstiden 14-20 timer, og mellom 24 og 72 timer etter administrering - 41 timer. Det skilles ut i gallen uendret med 50% azitromycin, og i urinen - 6% av den dosen som tas. Endringer i farmakokinetikken når du tar stoffet sammen med matinntaket er signifikante: den maksimale konsentrasjonen av stoffet reduseres med 52%, og området under konsentrasjonstidskurven (AUC) - med 43%. Hos eldre menn (65-85 år) forblir de farmakokinetiske parametrene uendret, mens hos kvinner øker den maksimale konsentrasjonen av azitromycin med 30-50%.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene brukes azitromycin til sykdommer som er forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for det. Disse inkluderer infeksjoner:

  • Øvre luftveier - betennelse i mandlene, bihulebetennelse, betennelse i mandlene, otitis media;
  • Nedre bryst - lungebetennelse, bronkitt;
  • Bløtvev og hud - impetigo, erysipelas, dermatoser;
  • Urinveier - uretritt, cervicitt.

Reseptet på dette antibakterielle middelet er også berettiget i begynnelsen av Lyme-sykdommen..

Kontraindikasjoner

Legemidlet er kontraindisert hos personer med overfølsomhet for makrolider. Det foreskrives med forsiktighet til pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon..

Instruksjoner for bruk av azitromycin: metode og dosering

Før behandling må du kontrollere følsomheten for preparatet av mikrofloraen som forårsaket sykdommen.

Azitromycin kapsler og tabletter tas oralt en gang om dagen, en time før et måltid eller to timer etter det.

For infeksjoner i luftveiene, huden og mykt vev, foreskrives voksne 0,5 g den første dagen og 0,25 g påfølgende dager (fra 2 til 5 dager). Et doseringsregime på 0,5 g i 3 dager er også mulig.

For behandling av Lyme sykdom (borreliose) i utgangsfasen, blir Azithromycin foreskrevet 1 g den første dagen, deretter 0,5 g.

Doseringen for barn er basert på kroppsvekt. Hvis barnets vekt er mer enn 10 kg, foreskrives den første dagen 10 mg / kg kroppsvekt, og deretter 5 mg / kg, eller 3 dager 10 mg / kg.

Den glemte dosen bør tas så tidlig som mulig, og den påfølgende dosen bør tas med 24 timers mellomrom.

Antibiotikumet er motstandsdyktig mot et surt miljø og absorberes godt fra mage-tarmkanalen. Gjennomtrenger lett hud, bløtvev, luftveier og urinvev.

Den høye konsentrasjonen av det aktive stoffet på betennelsesstedet gir en vedvarende bakteriedrepende effekt, som varer 5-7 dager etter at du har tatt den siste dosen. Dette skyldes den korte varigheten av behandlingsforløpet (3 og 5 dager).

Hvis det forventes samtidig utnyttelse av syrenøytraliserende midler, bør intervallet mellom inntak av medisiner være i henhold til instruksjonene for azitromycin minst 2 timer.

Bivirkninger

Bivirkninger fra bruk av azitromycin inkluderer:

  • Oppkast;
  • Kvalme;
  • Flatulens;
  • Midlertidig økning i aktiviteten til leverenzymer.

I sjeldne tilfeller kan hudutslett forekomme.

Overdose

Overdoseringssymptomer er alvorlig kvalme, oppkast, diaré, hørselstap. Gastrisk skylning og symptomatisk behandling anbefales som terapeutiske tiltak..

spesielle instruksjoner

Antibiotisk bruk under graviditet anbefales ikke med mindre den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for babyen.

Under behandling med stoffet, bør amming stoppes.

Innflytelse på evnen til å kjøre biler og komplekse mekanismer

Bruk av azitromycin kan føre til utvikling av uønskede effekter fra synsorganet og nervesystemet, derfor bør pasienter være forsiktige når de utfører arbeid som krever økt konsentrasjon og konsentrasjon.

Narkotikahandel

Samtidig bruk av azitromycin med P-glykoproteinsubstrater (for eksempel digoksin) kan øke innholdet av P-glykoproteinsubstrat i blodserumet. Når digitoksin eller digoksin kombineres med azitromycin, observeres noen ganger en signifikant økning i konsentrasjonen av hjerteglykosider i blodplasmaet, noe som øker risikoen for glykosidforgiftning.

Samtidig administrering av azitromycin (enkeltdose på 1000 mg eller flere doser på 1200 mg eller 600 mg) med zidovudin har liten effekt på de farmakokinetiske parametrene (inkludert utskillelse gjennom nyrene) av zidovudin eller dets glukuronidmetabolitt. Imidlertid førte bruken av dette antibiotika til en økning i konsentrasjonen av fosforylerte zidovudin, som er en klinisk aktiv metabolitt, i perifere mononukleære blodceller. Den kliniske betydningen av dette funnet er fortsatt uklart..

Azitromycin er preget av en liten interaksjon med isoenzymer i cytokrom P-systemet450. Siden kombinasjonen av azitromycin og ergotalkaloider teoretisk kan forårsake ergotisme, anbefales ikke kombinert bruk av disse legemidlene.

Kombinasjonen av azitromycin (500 mg daglig) og atorvastatin (10 mg daglig) fører ikke til en endring i nivået av atorvastatin i blodplasmaet (dette bekreftes av en analyse av hemming av MMC-CoA-reduktase). I perioden etter registrering ble det imidlertid innhentet informasjon om individuelle tilfeller av rabdomyolyse hos pasienter som samtidig tok statiner og azitromycin..

Ved samtidig bruk av azitromycin og terfenadin kan symptomer som arytmi og forlengelse av QT-intervallet utvikle seg. Kombinasjonen av dette makrolidantibiotikumet med disopyramid kan forårsake ventrikelflimmer, med lovastatin - rabdomyolyse, og samtidig administrering med rifabutin øker risikoen for leukopeni og nøytropeni.

Kombinasjonen av azitromycin og cyklosporin forårsaker metabolske forstyrrelser hos sistnevnte, og øker risikoen for bivirkninger forårsaket av syklosporin..

Magnesium og aluminiumholdige antacida, mat og etanol hemmer og reduserer absorpsjonen av azitromycin.

Med felles utnevnelse av azitromycin og warfarin i terapeutiske doser er det ingen endring i protrombintid, men gitt at interaksjonen mellom warfarin og makrolider kan provosere en økning i antikoagulasjonseffekten, er det nødvendig å nøye overvåke protrombintiden hos pasienter.

Kombinert administrering av azitromycin og ergotamin eller dihydroergotamin forbedrer den toksiske effekten av sistnevnte, uttrykt i dysestesi og vasospasme. Kombinasjonen av dette antibiotika og triazolam fører til en reduksjon i clearance og en økning i den farmakologiske virkningen av triazolam..

Azitromycin hemmer utskillelsen og øker plasmanivåene og toksisiteten til felodipin, cykloserin, metylprednisolon, indirekte antikoagulantia, samt legemidler som gjennomgår mikrosomal oksidasjon (orale hypoglykemiske midler, karbamazepin, bromokriptin, fenytoin, terfenadin, cyklosporoid syre, spøramid heksobarbital, teofyllin og andre xantinderivater), på grunn av undertrykkelse av mikrosomale oksidasjonsprosesser i hepatocytter av azitromycin. Kloramfenikol og tetracyklin øker effektiviteten av azitromycin, og linkosamider reduserer det.

Analoger

Den aktive ingrediensen azitromycin inneholder følgende medisiner:

  • Azimycin;
  • Sitrocin;
  • Sumamed;
  • Hemomycin;
  • Kom og en rekke andre.

Ved virkningsmekanismen er azitromycinanaloger:

  • Arvicin;
  • Klaritromycin;
  • Lecoclar;
  • Macropen;
  • Oleandomycin;
  • Rovamycin;
  • Spiramycin-vero;
  • Fromilid;
  • Erytromycin og andre.

Vilkår for lagring

Oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Oppbevares utilgjengelig for barn. Holdbarhet - 3 år.

Vilkår for utlevering fra apotek

Reseptert på resept.

Anmeldelser om Azithromycin

I de fleste tilfeller er anmeldelser av azitromycin, som er igjen av pasienter som lider av frontal bihulebetennelse, bihulebetennelse, betennelse i mandlene, klamydia og andre sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet, positive. Dette er et sterkt nok middel for å bekjempe en bakteriell infeksjon, som tolereres godt av pasienter, og bivirkninger i løpet av behandlingen er sjeldne og forsvinner raskt etter innleggelsens slutt..

Leger snakker også gunstig om azitromycin, og bemerker blant fordelene immunmodulerende og antiinflammatoriske effekter, tilstedeværelsen av en doseringsform som er egnet for barn, høy effekt og utmerkede bakteriedrepende egenskaper i forhold til patogener av smittsomme sykdommer som påvirker luftveiene (på grunn av dannelsen av høye konsentrasjoner i vev), muligheten for å bruke under graviditet, så vel som sykdommer forårsaket av mikroorganismer som formerer seg i celler (spesielt klamydia og mycoplasma).

Azitromycin har en postantibiotisk effekt, noe som reduserer behandlingsvarigheten. Under påvirkning av stoffet blir også bakterier som er motstandsdyktige overfor det mer følsomme for effekten av immunforsvarsfaktorer. I motsetning til erytromycin, gjennomgår ikke antibiotikumet ødeleggelser i det sure miljøet i magen og påvirker svakt motiliteten i mage-tarmkanalen..

Azitromycinpris på apotek

I gjennomsnitt er prisen på azitromycin i form av kapsler med en dose på 250 mg, 46212 rubler (pakken inneholder 6 stk.), Avhengig av produsent. Kjøp filmdrasjerte tabletter Azithromycin med en dose på 500 mg for ca 55-136 rubler (pakken inneholder 3 stk.), For en dose på 125 mg - for 177-226 rubler (pakken inneholder 6 stk.).